酰胺是一類非常重要的有機化合物，廣泛應用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、材料和化工相關(guān)領域。例如，敵稗（Propanil）為酰胺類高選擇性的觸殺型除草劑，是防除稗草的特效藥；布桂嗪（Bucinnazine）為速效鎮(zhèn)痛藥，臨床上用于治療偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、炎癥性及外傷性疼痛等；纈沙坦（Valsartan）為治療高血壓高效藥物。因此，酰胺化合物的高效合成一直是有機化學中最為重要的研究領域之一，對生命科學的發(fā)展、人類健康等起著非常重要的作用。 

　　過渡金屬催化的烯烴氫胺羰基化反應是合成酰胺的重要方法之一，具有100%的原子經(jīng)濟性，但相對于氫甲?；磻獊碚f，對過渡金屬催化的烯烴氫胺羰基化反應的研究較少，主要原因是該類反應有效的催化反應體應該是由[M-H]啟動。由于[M-H]只能在相對酸性的條件下才能產(chǎn)生，而脂肪胺較強的堿性（pkb<5）會抑制[M-H]的產(chǎn)生，已報道的烯烴氫胺羰基化反應只適用于芳香胺。因此，如何克服脂肪胺的強堿性導致的反應“壁壘”是必須解決的關(guān)鍵科學問題。 

　　基于這一問題，中國科學院蘭州化學物理研究所研究員黃漢民帶領的研究小組，在前期C-N鍵活化研究基礎上(Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 7272; J. Am. Chem. Soc. 2013, 135, 18327; J. Am. Chem. Soc. 2012, 134, 20613)，利用胺縮醛所具有的弱堿性，以脂肪胺縮醛為氮源通過C-N鍵活化的方法，設計了鈀催化的烯烴與胺縮醛和水參與的氫胺羰基化反應，在10atm的CO條件下高區(qū)域選擇性地得到了一系列脂肪酰胺。

　　在此基礎上，設計了由Pd/多聚甲醛/酸組成的有機小分子與過渡金屬共催化劑體系，實現(xiàn)了各類胺參與的烯烴氫胺羰基化反應，高區(qū)域選擇性地獲得鏈狀酰胺，該催化體系解決了長期以來困擾烯烴氫胺羰基化的科學難題，有望推動相關(guān)領域的發(fā)展。該研究成果以Palladium-Catalyzed Hydroaminocarbonylation of Alkenes with Amines: A Strategy to Overcome Basicity-Barrier Imparted by Aliphatic Amines 為題發(fā)表在Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, DOI: 10.1002/anie.201502405上。利用該方法可以以價廉易得的大工業(yè)制品乙烯或丙烯為原料一鍋法高效合成除草劑敵稗和速效鎮(zhèn)痛藥布桂嗪藥物，相關(guān)專利正在申請當中。 

　　以上工作得到了國家自然科學基金和蘭州化物所“一三五”規(guī)劃重點培育方向項目的長期支持。